N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு

சூத்திரம்

சீன தயாரிப்பு பெயர்: ப்ரோம்ஹெக்ஸின் ஹைட்ரோகுளோரைடு

சீன மாற்றுப்பெயர்கள்: ப்ரோம்ஹெக்ஸின் ஹைட்ரோகுளோரைடு; ப்ரோம்ஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு; பென்சில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் புரோமைடு ஹைட்ரோகுளோரைடு; 2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோ-என்-சைக்லோஹெக்ஸில்-என்-மெத்தில்பென்சிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு; N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு;

ஆங்கில தயாரிப்பு பெயர்: ப்ரோம்ஹெக்ஸின் ஹைட்ரோகுளோரைடு

CAS#611-75-6

மூலக்கூறு சூத்திரம்: C14H21BR2CLN2

மூலக்கூறு எடை: 412.6

தோற்றம் மற்றும் பண்புகள்: வெள்ளை திட

API இன் உள்நாட்டு பதிவு எண்: Y20170001511

பயன்பாடு: கடுமையான மற்றும் நாள்பட்ட மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, ஆஸ்துமா, மூச்சுக்குழாய் அழற்சி மற்றும் எம்பிஸிமா ஆகியவற்றிற்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. சிறிய மூச்சுக்குழாயின் விரிவான அடைப்பால் ஏற்படும் வெள்ளை ஒட்டும் ஸ்பூட்டம் மற்றும் விமர்சன அவசரநிலைகளை இருமல் செய்வதில் சிரமம் உள்ளவர்களுக்கு இது மிகவும் பொருத்தமானது.

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு சுவாச மருந்து மற்றும் குழப்பம் கொண்ட இருமலுக்கானது.

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு: நவீன மருத்துவ வேதியியலில் ஒரு பன்முக கலவை

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு கண்டுபிடிப்பு நாவல் பயோஆக்டிவ் மூலக்கூறுகளின் வளர்ச்சியில் குறிப்பிடத்தக்க மைல்கல்லைக் குறிக்கிறது. இந்த கட்டமைப்பு ரீதியாக தனித்துவமான கலவை, அதன் புரோமினேட் நறுமண மைய மற்றும் சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் முதுகெலும்பால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது, சிகிச்சை மற்றும் கண்டறியும் பயன்பாடுகளில் ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய வேட்பாளராக உருவெடுத்துள்ளது. அதன் தொகுப்பு, இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகள் மற்றும் மருந்தியல் திறன் ஆகியவை ஆராய்ச்சியாளர்களை துறைகளில் வசீகரிக்கின்றன.

1. தொகுப்பு மற்றும் கட்டமைப்பு அம்சங்கள்

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு தயாரிப்பது 3,5-டிப்ரோமோ -2-நைட்ரோபென்சால்டிஹைட்டில் இருந்து தொடங்கி பல-படி செயல்முறையை உள்ளடக்கியது. மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் உடன் குறைப்பு அமினேஷன், அதைத் தொடர்ந்து நைட்ரோ குழுவை ஒரு அமினாகக் குறைக்க வினையூக்க ஹைட்ரஜனேற்றம், இலவச தளத்தை அளிக்கிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலத்துடன் இறுதி சிகிச்சையானது ஹைட்ரோகுளோரைடு உப்பை உருவாக்குகிறது, அதன் கரைதிறன் மற்றும் நிலைத்தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. எக்ஸ்ரே படிகவியல் சைக்ளோஹெக்சைல் வளையத்தில் ஒரு சிதைந்த நாற்காலி இணக்கத்தை வெளிப்படுத்துகிறது, அதே நேரத்தில் 3 மற்றும் 5 நிலைகளில் உள்ள புரோமின் அணுக்கள் ஏற்பி பிணைப்பைப் பாதிக்கும் ஸ்டெரிக் மற்றும் மின்னணு விளைவுகளை உருவாக்குகின்றன.

2. மருந்தியல் பயன்பாடுகள்

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு முன்கூட்டிய ஆய்வுகளில் செரோடோனின் ஏற்பிகளுக்கு (5-HT2A/2C) குறிப்பிடத்தக்க உறவை நிரூபிக்கிறது. 5-HT2A க்கு எதிராக அதன் IC50 மதிப்பு 12 nm இன் மதிப்பு ஒரு ஆன்டிசைகோடிக் முகவராக திறனைக் குறிக்கிறது. மூலக்கூறு நறுக்குதல் உருவகப்படுத்துதல்கள் புரோமின் அணுக்கள் THR194 மற்றும் SER159 எச்சங்களுடன் ஆலசன் பிணைப்புகளை உருவாக்குகின்றன என்பதைக் காட்டுகின்றன, அதே நேரத்தில் புரோட்டனேட்டட் அமீன் ASP155 உடன் தொடர்பு கொள்கிறது - இது ஒரு முக்கிய வழிமுறை அதன் தேர்ந்தெடுப்புக்கு அடிப்படையாகும். தற்போதைய சோதனைகள் ஸ்கிசோஃப்ரினியா மற்றும் ஒற்றைத் தலைவலி கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் அதன் செயல்திறனை ஆராய்கின்றன.

3. கண்டறியும் இமேஜிங்கில் பங்கு

சிகிச்சைக்கு அப்பால், என்- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு ரேடியோலேபிள் செய்யப்பட்ட ஆய்வுகளுக்கு முன்னோடியாக செயல்படுகிறது. ஃப்ளோரின் -18 உடன் புரோமின் ஐசோடோபிக் மாற்றீடு நரம்பியக்கடத்தி அமைப்புகளின் PET இமேஜிங்கை செயல்படுத்துகிறது. முரைன் மாடல்களில், ^18 எஃப்-லேபிளிடப்பட்ட வழித்தோன்றல் விரைவான இரத்த-மூளை தடை ஊடுருவல் மற்றும் கார்டிகல் பிராந்தியங்களில் குறிப்பிட்ட திரட்சியை வெளிப்படுத்தியது, இது விவோவில் 5-எச்.டி 2 ஏ விநியோகத்தை மேப்பிங் செய்வதில் அதன் பயன்பாட்டை எடுத்துக்காட்டுகிறது.

4. நிலைத்தன்மை மற்றும் உருவாக்கம் சவால்கள்

அதன் வாக்குறுதி இருந்தபோதிலும், N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு ஹைக்ரோஸ்கோபிகிட்டி மற்றும் பி.எச்-சார்ந்த சீரழிவு காரணமாக சூத்திர தடைகளை அளிக்கிறது. துரிதப்படுத்தப்பட்ட ஸ்திரத்தன்மை ஆய்வுகள் (40 ° C/75% RH) 12 வாரங்களில் 8% சிதைவைக் காட்டுகின்றன, முதன்மையாக டீஹைட்ரோஹலோஜெனேஷன் வழியாக. பி.எல்.ஜி.ஏ நானோ துகள்களில் நானோஎன் கேப்சுலேஷன் 300%உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்தியுள்ளது, அதன் வரையறுக்கப்பட்ட வாய்வழி உறிஞ்சுதலைக் குறிக்கிறது.

5. எதிர்கால திசைகள்

N- (2-அமினோ -3,5-டிப்ரோமோபென்சில்) -என்-மெத்தில்சைக்ளோஹெக்ஸிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு பற்றிய தற்போதைய ஆராய்ச்சி கட்டமைப்பு தேர்வுமுறை மீது கவனம் செலுத்துகிறது. 4 வது நிலையில் உள்ள ட்ரைஃப்ளூரோமெதில் குழுக்களைக் கொண்ட வழித்தோன்றல்கள் கல்லீரல் மைக்ரோசோம் மதிப்பீடுகளில் மேம்பட்ட வளர்சிதை மாற்ற நிலைத்தன்மையைக் காட்டுகின்றன. கணக்கீட்டு வேதியியலாளர்களுக்கும் மருந்தியல் நிபுணர்களுக்கும் இடையிலான கூட்டு முயற்சிகள் அதன் ஏற்பி தேர்ந்தெடுப்பு மற்றும் பார்மகோகினெடிக் சுயவிவரத்தை சமநிலைப்படுத்துவதை நோக்கமாகக் கொண்டுள்ளன, மனச்சோர்வு மற்றும் நரம்பியக்கடத்தல் நோய்களில் பயன்பாடுகளைத் திறக்கும்.