சீன தயாரிப்பு பெயர்: எல்லமோட்
சீன மாற்றுப்பெயர்: N- [3- (கார்பாக்சாமிடோ) -4-ஆக்சோ -6-ஃபெனாக்ஸி -4 எச் -1-பென்சோபிரான் -7-யில்] மெத்தனேசல்போனமைடு
ஆங்கில தயாரிப்பு பெயர்: iguratimod
CAS எண் 123663-49-0
மூலக்கூறு சூத்திரம்: C17H14N2O6S
மூலக்கூறு எடை: 374.3679
தோற்றம் மற்றும் பண்புகள்: வெள்ளை தூள்
API இன் உள்நாட்டு பதிவு எண்: Y20190021542
சூத்திரம்
சீன தயாரிப்பு பெயர்: எல்லமோட்
சீன மாற்றுப்பெயர்: N- [3- (கார்பாக்சாமிடோ) -4-ஆக்சோ -6-ஃபெனாக்ஸி -4 எச் -1-பென்சோபிரான் -7-யில்] மெத்தனேசல்போனமைடு
ஆங்கில தயாரிப்பு பெயர்: iguratimod
சிஏஎஸ்#123663-49-0
மூலக்கூறு சூத்திரம்: C17H14N2O6S
மூலக்கூறு எடை: 374.3679
தோற்றம் மற்றும் பண்புகள்: வெள்ளை தூள்
API இன் உள்நாட்டு பதிவு எண்: Y20190021542
CAS எண் 123663-49-0 என்பது ரியம் எதிர்ப்பு மருந்து, சினோவிடிஸ் மருந்து.
வேதியியல் பண்புகள் மற்றும் கட்டமைப்பு பகுப்பாய்வு
சிஏஎஸ் 123663-49-0 உடன் தொடர்புடைய கலவைகள் சுமார் 280-320 கிராம்/மோல், சிரல் மையம் மற்றும் நறுமண வளைய அமைப்பு ஆகியவற்றின் மூலக்கூறு எடையுடன் நைட்ரஜன் ஹீட்டோரோசைக்ளிக் வழித்தோன்றல்களாக இருக்கலாம். அகச்சிவப்பு நிறமாலை முதன்மை அமீன் குழு (-NH2) மற்றும் கார்போனைல் குழு (சி = ஓ) ஆகியவற்றின் உறிஞ்சுதல் சிகரங்களைக் காட்டியது. ஹைட்ரஜன் என்எம்ஆர் ஸ்பெக்ட்ராவின் Δ7.2-8.5 பிபிஎம் வரம்பில் பல சிகரங்கள் பென்சீன் வளைய மாற்றீட்டை பரிந்துரைத்தன. பொருள் அறை வெப்பநிலையில் வெள்ளை படிக தூள், உருகும் புள்ளி வரம்பு 128-132 ℃, டி.எம்.எஃப் போன்ற துருவ கரைப்பான்களில் எளிதில் கரையக்கூடியது, LOGP மதிப்பு 2.3 மிதமான லிபோபிலிசிட்டியைக் காட்டுகிறது.
மருத்துவத் துறையில் முக்கிய பயன்பாடுகள்
ஒரு முக்கிய மருந்து இடைநிலையாக, டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பான்களின் தொகுப்பில் CAS 123663-49-0 பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஈ.ஜி.எஃப்.ஆர்-பரிதாபகரமான நுரையீரல் புற்றுநோய் உயிரணுக்களுக்கு எதிரான வழித்தோன்றலின் ஐ.சி 50 மதிப்பு 12 என்.எம். மருத்துவ வேதியியலின் 2022 சர்வதேச வருடாந்திர கூட்டத்தில், இந்த இடைநிலையைப் பயன்படுத்தி வளர்ந்த ஒரு வாய்வழி ஆன்டிகான்சர் மருந்து 67%உயிர் கிடைக்கும் தன்மையுடன் இரண்டாம் கட்ட மருத்துவ பரிசோதனைகளில் நுழைந்துள்ளது என்பதை மாடர்னா வெளிப்படுத்தியது.
தொழில்துறை தொகுப்பு செயல்முறை
123663-49-0 இன் தொழில்துறை உற்பத்தி ஒரு மட்டு தொகுப்பு மூலோபாயத்தை ஏற்றுக்கொள்கிறது: 4-குளோரோபெனோன் தொடக்கப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, முக்கிய சி-என் பிணைப்பு புச்வால்ட்-ஹார்ட்விக் அமினேஷன் எதிர்வினையால் கட்டப்படுகிறது, மற்றும் பைரிமிடின் மோதிரம் பல்லேடியம்-செறிவூட்டப்பட்ட குறுக்கு இணைப்பால் அறிமுகப்படுத்தப்படுகிறது. செயல்முறை தேர்வுமுறைக்குப் பிறகு, மூன்று-படி எதிர்வினையின் மொத்த மகசூல் 32%முதல் 58%ஆக உயர்த்தப்பட்டது, மேலும் வினையூக்கி சுமை 0.5 மோல்%ஆக குறைக்கப்பட்டது. ஐசோமர் தூய்மை> 99.5%ஐ உறுதிப்படுத்த காஸ் எண் பொருள் சுத்திகரிப்பு கட்டத்தில் சாய்வு படிகமயமாக்கல் முறையை பின்பற்ற வேண்டும் என்பது கவனிக்கத்தக்கது.
பாதுகாப்பு மற்றும் இணக்க மேலாண்மை
GHS வகைப்பாட்டின் படி, CAS 123663-49-0 கடுமையான நச்சுத்தன்மை வகை 4 (வாய்வழி LD50 = 1200mg/kg) என வகைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது, மேலும் செயல்பாட்டின் போது வகுப்பு B பாதுகாப்பு உபகரணங்கள் அணியப்பட வேண்டும். நைட்ரோ துணை தயாரிப்புகளை உற்பத்தி செய்வதற்கு ஒளி சீரழிவைத் தவிர்ப்பதற்கு ஐரோப்பிய ஒன்றிய ரீச் ஒழுங்குமுறைக்கு அதன் சேமிப்பு வெப்பநிலையை 2-8 ° C இல் கண்டிப்பாக கட்டுப்படுத்த வேண்டும். வலுவான ஆக்ஸிஜனேற்றங்களுடனான தொடர்பு அதிக நச்சு ஹைட்ரஜன் சயனைடு வாயுவை வெளியிடும் என்று எம்.எஸ்.டி.எஸ் ஆவணங்கள் குறிப்பாக எச்சரிக்கின்றன, மேலும் அவசர சிகிச்சைக்கு 10% சோடியம் தியோசல்பேட் கரைசல் பொருத்தப்பட வேண்டும்.
சந்தை வாய்ப்புகள் மற்றும் காப்புரிமை தளவமைப்பு
123663-49-0 க்கான உலகளாவிய சந்தை தேவை சராசரியாக ஆண்டு விகிதத்தில் 14.7%அதிகரித்து வருகிறது, மேலும் சந்தை அளவு 2023 ஆம் ஆண்டில் 230 மில்லியன் டாலர்களை எட்டும் என்று மதிப்பிடப்பட்டுள்ளது. காப்புரிமை பகுப்பாய்வு, ஃபைசரால் வைத்திருக்கும் WO2021158871A1 முக்கிய காப்புரிமை காஸ் அடுக்குகளின் படிகத் தயாரிப்பு முறையை வளர்ப்பது மற்றும் 2041 டாலர் வரை வளரும் காலங்கள் வரை உள்ளன. அசல் காப்புரிமைகளைத் தவிர்த்தது, உற்பத்தி செலவுகளை 40% குறைத்தது, இப்போது உலகளாவிய விநியோகச் சங்கிலியில் 32% ஆகும்.
சிஏஎஸ் 123663-49-0 பற்றிய குறிப்பிட்ட தகவல்களில் வணிக ரகசியத்தன்மை கட்டுப்பாடுகள் இருக்கலாம் என்பதையும், உண்மையான பயன்பாடு அதிகாரப்பூர்வ தரவுத்தளத்திற்கு அல்லது சப்ளையர் வழங்கிய தொழில்நுட்ப ஆவணங்களுக்கும் உட்பட்டது என்பதை குறிப்பாக கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும். SCIFINDER அல்லது RECSYS இயங்குதளத்தின் மூலம் சமீபத்திய ஆராய்ச்சி முன்னேற்றத்தை சரிபார்க்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, மேலும் தொழில்துறை பயன்பாடுகளில் EHS மேலாண்மை முறையை கண்டிப்பாக செயல்படுத்தவும். இந்த சிஏஎஸ் எண்ணற்ற பொருளின் சிறப்பு மதிப்பு அதன் மூலக்கூறு கட்டமைப்பின் மாற்றியமைப்பில் பிரதிபலிக்கிறது, இது புதுமையான மருந்து வளர்ச்சிக்கான முக்கிய கட்டுமானத் தொகுதியாக அமைகிறது.